LOCAL ANALGETIC THERAPY


O.V. Kotova , E.S. Akarachkova

Laboratory of pathology of the autonomic nervous system of the SRD of Neurology SRC SBEI HPE "First Moscow State Medical University n.a. I.M. Sechenov" of RMPH, Moscow
In the treatment of inflammatory and degenerative diseases of the joints, nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) occupy a central place; development of unwanted side effects with their systemic administration, however, imposes some restrictions on their use. Therefore, interest to the local application of NSAIDs and other drugs is increased. For example, complaints of pain in muscles and joints (pain on movement and "weather-dependent" pain, stiffness in muscles, rigidity of ligamentous apparatus) require the use of preparations containing irritants and derivants, particularly Apisarthron - therapeutic combination of bee venom, methyl salicylate, and allylisothiocyanate.

Несмотря на достигнутые успехи в понимании механизмов возникновения и поддержания боли, позволившие сформировать современные терапевтические подходы, проблема обезболивания остается. Двигательную активность человека способны ограничить заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного (ревматическая боль в суставах), обменно-дегенеративного (остеохондроз, остеоартроз) и травматического происхождения (спортивные травмы, ушибы, вывихи и растяжения).

В настоящее время, согласно статистическим данным, патология суставов, сухожильно-связочного аппарата и позвоночника по частоте не уступает социально-значимым кардиологическим заболеваниям: гипертонической и ишемической болезни сердца [1]. Патология опорно-двигательного аппарата обычно сопровождается болью, которая зачастую сохраняется в течение длительного времени, ее интенсивность нередко со временем нарастает.

В терапии воспалительных и дегенеративных поражений суставов нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) занимают центральное место, но развитие нежелательных побочных эффектов при системном применении со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, бронхов, системы крови налагает некоторые ограничения на их применение. Нежелательные явления при использовании неселективных НПВП связаны с основным механизмом их действия – подавлением синтеза обеих изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) в каскаде арахидоновой кислоты, ответственных за синтез как провоспалительных (ЦОГ-2), так и физиологически значимых (ЦОГ-1) простагландинов [2]. Несмотря на появление в последние годы препаратов нового поколения – селективных ингибиторов ЦОГ-2, позволивших проводить более эффективное и безопасное лечение больных с факторами риска развития побочных эффектов, нарастает интерес к применению НПВП в виде локальных форм. Местное применение НПВП в виде мазей, гелей и кремов позволяет повышать безопасность и возможность снижения дозы НПВП, используемых перорально и парентерально [3]. При наличии противопоказаний к системному применению НПВП локальная терапия занимает особое место, и это относится ко всем формам локально применяемых препаратов и методов.

Локальное применение мазей, гелей и кремов практически не имеет противопоказаний, может применяться в любом возрасте независимо от наличия сопутствующих заболеваний. Локальная терапия поражений опорно-двигательного аппарата при правильном ее проведении является весьма эффективным дополнительным методом лечения, а в ряде случаев имеет отчетливые преимущества перед пероральной формой НПВП. Некоторые клинические испытания больных остеоартрозом показали, что по сравнению с пероральной формой препараты группы НПВП для местного применения имеют сопоставимые терапевтические эффекты и низкую частоту побочных эффектов [4]. При нанесении обезболивающих мазей или гелей на кожу концентрация действующего вещества в различных тканях неодинакова: максимальная концентрация препарата отмечается в жировой ткани и значительно меньшая – в синовиальной жидкости. При этом концентрация действующего вещества в крови составляет 0,0018 мкг/г, что исключает системное действие препарата, а следовательно, и развитие побочных эффектов препарата со стороны внутренних органов и систем. Эффективность препаратов локальной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата оценивается по выраженности обезболивания, уменьшению припухлости той или иной области и по улучшению функциональной способности опорно-двигательного аппарата. Переносимость средств локальной терапии, как правило, хорошая (95–100 % больных). Крайне редко могут возникать симптомы непереносимости в виде кожного зуда, прекращающегося самостоятельно при отмене препарата [5, 6].

Разработаны требования к местно применяемым препаратам, в частности содержащим НПВП [5]:

  • локально используемый препарат должен давать обезболивающий эффект;
  • достигать ткани-мишени;
  • концентрация препарата в сыворотке крови не должна достигать уровня, приводящего к возникновению нежелательных явлений;
  • метаболизм и выведение препарата должны быть такими же, как и при системном применении;
  • быстро впитываться в отсутствие следов после применения;
  • препарат не должен вызывать местных аллергических и токсических реакций.

Следует отметить, что истинные местные анальгетики отличаются от трансдермальных. И те и другие анальгетики эффективно проникают через кожные покровы, однако препараты местного действия обладают следующими характеристиками [7]:

  • оказывают действие только на локальную активность в периферических тканях, например периферические ноцицепторы в коже;
  • их концентрация в крови не достигает уровня, измеряемого лабораторными тестами;
  • нет системных побочных эффектов;
  • не вступают в реакции лекарственного взаимодействия.

За последние годы внимание исследователей и практикующих врачей стало смещаться в сторону профилактических аспектов, включающих возможности предотвращения как возникновения новой боли, так и обострения хронической. И в частности, в лечении пациентов с патологией опорно-двигательного аппарата – наиболее распространенной причины болевого синдрома, придерживаются сочетанной лечебно-профилактической тактики. Последняя включает не только анальгетическую терапию в виде назначения минимальных доз НПВП на минимально возможно короткий срок, но и в первую очередь мероприятия, направленные на снижение веса тела больного, основанные на специфической диете и регулярной физической нагрузке (исходя из возможностей пациента), что в итоге способствует улучшению физического функционирования и качества жизни. При этом важно помнить, что любая физическая активность – не только интенсивная и потенциально травмирующая, но и бытовая, требует определенной адаптации и подготовки к ее выполнению. В медицинской спортивной практике этот принцип на протяжении многих лет удачно реализуется применением анальгезирующих средств с местным раздражающим и согревающим действием в периоды тренировок и соревнований. За последние годы подобный подход активно используют в лечебно-профилактических целях в травматологии, неврологии, ревматологии [8]. Поэтому при жалобах на боли в мышцах и суставах («стартовые» и «метеозависимые» боли, скованность в мышцах, ригидность связочного аппарата) используются препараты, содержащие раздражающие и отвлекающие средства, в частности Апизартрон – терапевтическая комбинация пчелиного яда, метилсалицилата, аллилизотиоцианата.

Применение местнораздражающих препаратов оказалось эффективным в лечении поверхностных жгучих болей и аллодинии при такой патологии, как диабетическая полиневропатия, постгерпетическая невралгия, болевые дистальные полиневропатии, при послеоперационных невропатических болевых синдромах, не вызывая при этом серьезных побочных эффектов [7].

Благодаря клиническому опыту определены показания к применению препарата Апизартрон как с целью профилактики возникновения болевого синдрома, так и для лечения в подострой стадии:

  • артралгии и миалгии, в т.ч. связанные с метеолабильностью и вызванные чрезмерной физической наг-рузкой;
  • боли, связанные с движениями в суставе при остеоартрозе и другой патологии суставов;
  • бурситов и тендовагинитов;
  • спортивных травм, ушибов и повреждений связочного аппарата;
  • в составе комплексной терапии нейропатического болевого синдрома;
  • в составе комплексной терапии при нарушениях периферического кровообращения.

К местным методам лечения можно отнести и физиотерапевтические методики, однако необходимо проявлять осторожность в выборе физиотерапевтических средств лечения, т.к. наличие гипестезии и вегетативных расстройств предрасполагает к образованию ятрогенных трофических язв и ожогов. К наиболее безопасным и эффективным методам физиотерапии относится чрескожная электронейростимуляция (ЧЭНС). Принцип действия ЧЭНС при боли основан на стимуляции хорошо миелинизированных афферентных волокон постоянно изменяющимися пачками высокочастотных низкоамплитудных электрических импульсов, что приводит к активации ядер желатинозной субстанции задних рогов спинного мозга и других антиноцицептивных структур, ингибирующих восходящую болевую афферентацию по палеоспиноталамическому пути. Эффективность и безопасность метода ЧЭНС в лечении боли при диабетической полиневропатии (как наиболее распространенной модели хронической боли) показаны рядом авторов [9].

В заключение следует отметить, что болевые синдромы широко распространены в клинической практике, но в каждом конкретном случае необходим дифференцированный и комплексный подход к обезболивающей терапии.


About the Autors


O.V. Kotova – PhD in Medical Sciences, Senior Researcher at the Laboratory of pathology of the autonomic nervous system of the SRD of Neurology SRC SBEI HPE "First Moscow State Medical University n.a. I.M. Sechenov" of RMPH; e-mail: ol_kotova@mail.ru;
E.S. Akarachkova – PhD in Medical Sciences, Leading Researcher at the Laboratory of pathology of the autonomic nervous system of the SRD of Neurology SRC SBEI HPE "First Moscow State Medical University n.a. I.M. Sechenov" of RMPH


Similar Articles


Бионика Медиа