Пефлоксацин является одним из хорошо изученных препаратов группы фторхинолонов и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении большого количества грамотрицательных и ряда грамположительных микроорганизмов. Его спектр активности в отношении грамотрицательных микроорганизмов сопоставим с таковым аминогликозидов и цефалоспоринов последних поколений, причем пефлоксацин проявляет активность и в отношении бактерий, устойчивых к этим группам антибиотиков. В многочисленных клинических исследованиях продемонстрирована высокая эффективность пефлоксацина в отношении лечения и профилактики инфекций мочевыводящих путей, в т. ч. передающихся половым путем. Он проявляет высокую активность при инфекциях нижних дыхательных путей, особенно вызванных грамотрицательными микроорганизмами, широко используется при различных хирургических инфекциях. Имеются данные о наличии у пефлоксацина иммуномодулирующих свойств.